JWH серия

KonskazLego

Местный
Регистрация
7 Июн 2019
Сообщения
287
Реакции
32
Некоторые из них являются:
- химического вещества из семьи, которая выступает в качестве агониста каннабиноидов как на и , с некоторой селективностью в отношении CB 2 с K я из 2.9nM ± 2,6 и ± 4,5 9.5nM на CB 1 .
- химическое от naphthoylindole семьи, которая выступает в качестве подтипа-селективный агонист каннабиноидов. Его сродство к CB 2 рецепторов 13.8nM, а его сродство к CB 1 является 383nM, это означает, что он связывает почти 28x более сильно CB 2 , чем CB 1 .
- химическое анальгетик из naphthoylindole семьи, которая действует как полный агонист как на CB 1 и CB 2 рецепторов каннабиноидов, с некоторой селективностью в отношении CB 2 с K я из 2.9nM ± 2,6 и ± 5 9нм в ЦБ 1 .
- агонист как на CB 1 и CB 2 -рецепторов, она имеет 1.77x селективность CB 2 с K я из 5.55nM ± 2 и ± 2 9.8nM на CB 1 .
- химическое анальгетик из семьи, это частичный агонист CB 1 -рецепторов, с K я из 87nM, что делает его примерно половина потенции ТГК.
- мощный и селективный агонист для CB 2 рецептора с K я от 0,9 нМ и K я из 59 ± 3 нм на CB 1 , она имеет 65x селективность CB 2 .
- мощный и селективный агонист для CB 2 рецептора с K я = 0,49 нм ± 0,1 и K я составил 10,7 ± 1,0 нМ в CB 1 , она имеет 22x селективность CB 2 .
- обезболивающее, оно имеет высокое сродство к CB 1 рецепторов, но гораздо сильнее агонистом CB 2 , с K я значении 0.03nM в CB 2 против 1.20nM на CB 1 . Это был один из первых CB 2 -селективных лигандов разработаны, хотя его селективность CB 2 скромны по сравнению с новыми соединениями, такими как .
- 1-дезокси аналог Δ8-THC, который имеет очень высокое сродство к CB 2 рецептора, но также имеет высокое сродство к CB 1 рецепторов.
- химическое анальгетик из naphthoylindole семьи, которая выступает в качестве агониста каннабиноидов как на CB 1 и CB 2 -рецепторов. Это несколько селективным для CB 1 подтипа с K я из 8.9nM.
- химическое анальгетик из naphthoylindole семьи, которая действует как агонист как на каннабиноидных рецепторов с K я из 1.2nM ± 0,03 на CB 1 и 12.4nM ± 2,2 на CB2 -рецепторов. Это довольно селективным для CB 1 подтипа примерно с 10-кратным сродством к CB 2 .
- мощный и достаточно селективным CB 2 агонистов с K я из 1.9nM ± 0,3 на CB 2 и 4.5nM ± 0,1 при CB 1 , придав ему около 2,4 селективности для CB 2 .
- CB 1 лиганда с K я из 52 ± 5 нм
- мощный и 173-селективные раза CB 2 агонистов с K я из 6.1nM ± 0,7, это N -пропил гомолог JWH-122.
- мощный и достаточно селективным CB 1 агониста с K я из 0.69nM ± 0,5 на CB 1 и 1.2nM ± 1,2 на CB 2 .
- мощный и весьма избирательно CB 2 рецептора с K я из 3.4nM и селективность около 200x для CB 2 над CB 1 -рецепторов.
- 3 - (1,1-диметилпропил) -6,6,9-триметил-6, а, 7,10,10 а-тетрагидро-6H-бензо [с] хромен
- обезболивающий препарат из naphthoylpyrrole семьи, которая выступает в качестве агониста каннабиноидов как на CB 1 и CB 2 -рецепторов. Это несколько селективным для CB 2 подтипа, с K я из 11.0nM на CB 1 против 7.1nM в CB 2 .
- умеренно селективный лиганд для рецептора, с сродство K я = 14,0 ± 1,0 нМ при этом подтип, и более чем в 8 раз селективность по CB 1 . подтипа
- мощный и достаточно селективным CB 2 агонистов с K я из 0.73nM ± 0,03 и ± 2,1 5.0nM на CB 1 , придав ему об 6.8x селективность CB 2 .
- CB1 лиганда с Ки 19.0nM
- мощный агонист каннабиноидов с K я из 6.6nM ± 0,7 на CB 1 и 6.9nM ± 0,2 при CB 2 .
- мощный и весьма избирательно CB 2 агонистов с K я из 1.9nM ± 0,08 на CB 2 и 44nM ± 10 в CB 1 придав ему 23x селективность CB 2 .
- слабый агонист каннабиноидов из phenylacetylindole семьи с 1.77x селективность CB 1 с K я 90-нм ± 17 на CB 1 и 159nM ± 14 в CB 2 .
- обезболивающий препарат, который действует как каннабиноидов агонисты рецепторов. Его сродство на CB 1 рецептора только 51nM, что делает его чуть менее мощным, чем ТГК себя.
- 26nM на CB 1
- мощный агонист каннабиноидов с 2.1x селективность CB 2 с K я из 0.62nM ± 0,04 и ± 0,1 1.3nM на CB 1 .
- мощный агонист каннабиноидов с некоторой селективностью в отношении CB 1 с K я из 0.65nM ± 0,03 и ± 0,1 1.1nM в CB 2 .
- 1-пентил-1H-индол-3-ил-(4-метокси-1-нафтил) метан, 17nM на CB 1
- (1 - (2-морфолин-4-илэтил) индол-3-ил)-4-methylnaphthalen-1-ylmethane, 41nM на CB 1
- 6 Нм при CB 1
- (1 - (2-морфолин-4-илэтил) индол-3-ил)-нафталин-1-ylmethane, 113nM на CB 1
- 2-метил-1-пентил-1H-индол-3-ил-(4-метокси-1-нафтил) метан, 323nM на CB 1
- 10 Нм при CB 1
- (1 - (2-морфолин-4-илэтил) индол-3-ил)-4-methoxynaphthalen-1-ylmethane, 20 нм на CB 1
- химическое анальгетик из aminoalkylindole семьи, которая выступает в качестве агонистов рецепторов каннабиноидов. Его сродство на CB 1 рецептора 42nM, примерно в то же, что и THC, но, что интересно, его обезболивающее потенции в естественных условиях была выше, чем у других аналогов с более сильными CB 1 сродство в пробирке , примерно в 3 раза, что ТГК, но с меньшим седативным эффектом, скорее всего, отражает благоприятные фармакокинетические характеристики.
- химическое анальгетик из семьи, которая выступает в качестве агониста каннабиноидов с примерно равным сродством как на CB 1 и CB 2 -рецепторов, имеющих K я из 8.0nM на CB 1 и CB 7.0nM на 2 . Как и в связанных 2'-метокси соединение JWH-250, JWH-203 имеет фенилацетильную группу на место нафтоил кольцо используется в большинстве aminoalkylindole каннабиноидных соединений и является самым мощным соединение содержится в фенилацетил группы.
- 1 - (2-метил-1-pentylindol-3-ил)-2-фенилэтанона, CB 1 : 124nM ± 23 CB 2 : 180 нм ± 9 CB 2 селективность: 1.45x
- химическое анальгетик из naphthoylindole семьи, которая действует как мощный агонист каннабиноидов как на CB 1 и CB 2 -рецепторов, с K я значения 0.46nM на CB 1 и CB 0.69nM на 2 . Это один из самых мощных 4-замещенных производных нафтоил в naphthoylindole серии, имеющей более высокую аффинность связывания (т.е. нижняя K я ) в CB1 , чем оба его 4-метил-и 4-н-пропил-гомологов (JWH-122 и JWH -182 соответственно), а по сравнению с 4-метокси соединение JWH-081.
- мощный и достаточно селективным CB 2 агонистов с K я из 0.42nM ± 0,05 при CB 2 и 1.5nM ± 0,2 при CB 1 придав ему более 3,6 селективности CB 1 .
- 19nM на CB 1
- 1-метокси-3-(1 ', 1'-диметилгексил)-Δ 8 -ТГК, dibenzopyran «классических» каннабиноидов препарат с K я из 4.6nM ± 2,0, оно является мощным CB 2 агонистов.
- агониста каннабиноидов, который имеет 2.2x селективность CB 2 с K я значении 8.4nM ± 1,8 на CB 2 и 3.8nM ± 0,6 на CB 1 .
- CB 1 : 8.4nM ± 1,8 CB 2 : 20 нм ± 2 селективность CB 1 : 2.38x
- химическое анальгетик из phenylacetylindole семьи, которая выступает в качестве агониста каннабиноидов как на CB 1 и CB 2 -рецепторов, с K я из 11нм на CB 1 и CB 33nM на 2 .
- (1-пентил-3-(2-methylphenylacetyl) индол) CB 1 : 29nM ± 3 CB 2 : 146nM ± 36 селективности для CB 1 : 5x
- мощный и селективный мягко CB 1 агониста с K я из 4.6nM ± 0,6 и ± 1,3 10.5nM в CB 2 .
- (1-пентил-3-(3-methoxyphenylacetyl) индол) CB 1 : 17nM ± 2 CB 2 : 89nM ± 15 селективности для CB 1 : 5.26x
- обезболивающий препарат из naphthoylpyrrole семьи, которая выступает в качестве агониста каннабиноидов как на CB 1 и CB 2 -рецепторов. Это несколько селективным для CB 2 подтипа, с K я из 7.7nM на CB 1 против 3.3nM в CB 2 .
- 11-нор-1-метокси-3-(1 ', 1'-dimethylheptyl)-9α-hydroxyhexahydrocannabinol с 33-раз селективностью по отношению к ЦБ 2 рецепторов и высокой CB 2 рецептора сродством (Kя = ± 12nM 1) имеет желательно сочетание отличной CB 2 близость в сочетании с небольшим сродством к CB 1 рецепторов.
- «классических» каннабиноидов препарат с K я из 13.0nM и селективность около 220x для CB 2 , он является мощным и селективным CB 2 рецептора.
- 1-пентил-3-(4-бром-1-нафтоил) индол, обезболивающие вещества из naphthoylindole семьи, которая действует как мощный агонист каннабиноидов на обоих рецепторов с Kя из 1.2nM на CB 1 и 1.1nM в CB 2 .
- химическое анальгетик из naphthoylindole семьи, которая действует как мощный агонист каннабиноидов на обоих рецепторов с K я из 2.3nM на CB 1 и CB 2.8nM на 2 .
- мощный и умеренно селективная CB 2 агонистов с K я из 5.44nM в CB 2 и 20.9nM на CB 1 .
 
Назад
Сверху