Амфетамин

SilverGold

Местный
Регистрация
29 Авг 2018
Сообщения
765
Реакции
354
Амфетамин (сокр. от ) — , стимулятор , структурно подобен и .
Синтез
Одним из самых распространенных способов нелегального производства амфетамина является , заключающаяся в конденсации с в присутствии муравьиной кислоты и последующем кислотном гидролизе образовавшегося N-формиламфетамина.
Ещё один способ заключается в аминировании фенилацетона аммиаком и последующем восстановлении образовавшегося промежуточного .
История
Впервые амфетамин был синтезирован в 1887 г. в Германии в виде румынским химиком Лазарем Эделеано. Вещество привлекло к себе внимание в 1920-е годы в качестве заменителя при лечении . Психоактивные свойства амфетамина были обнаружены американским биохимиком в 1929 г. В 1932 г. компания (англ.) (ныне подразделение) начала продажу амфетамина в форме для использования в качестве под торговым названием«Бензедрин» ( Benzedrine). В 1937 г. в продажу поступили соли амфетамина в виде таблеток, рекламируемые как средство для лечения, , , а также как средство для похудения. Случаи амфетамина были описаны уже в 1936 г.
Во время и снабжали своих военнослужащих амфетамином в таблетках (армии и использовали ).
В послевоенные годы объемы производства амфетамина начали резко расти. Так, в одних только США в 1962 г. было произведено около 80 тонн солей амфетамина, что соответствовало сорока трём стандартным 10 мг дозам на каждого человека в течение года. В 1960-е годы рецепты на амфетамин составляли порядка 3% всех рецептов, выписанных врачами в США и Великобритании.
Вред от бесконтрольного употребления амфетамина стал очевиден уже к началу 1960-х гг. Единичные случаи «амфетаминовых психозов» с характерными параноидальными симптомами регистрировались ещё в 1930-х гг., а уже в 1958 г. была убедительно доказана связь этих симптомов с приёмом препарата. Примерно в это же время стало понятно, что амфетамин способен вызывать сильную . В 1970 г. власти США внесли амфетамин в перечень контролируемых веществ, а в 1971 г. была принята , предметом регулирования которой был в том числе и амфетамин. К концу 1970-х гг. потребление амфетамина в США пошло на убыль, с одновременным ростом потребления . Потребление амфетамина в Европе также упало, хотя он оставался относительно популярным в , и .
По структуре амфетамин принадлежит к группе производных .
Основание амфетамина — бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость (температура кипения — 205 градусов) с запахом тухлой рыбы, характерным для большинства аминов. Основание, перегнанное с водяным паром, содержит значительное количество воды, которая заметно выделяется уже при нагревании его выше 30-40 градусов и опять растворяется с понижением температуры. Само основание в воде растворимо очень мало. Поглощает CO2 из воздуха и переходит в летучую соль — карбонат.
Наиболее часто применяется в виде солей: , , , . Эти соли представляют собой белые кристаллические порошки, растворимые в воде (в разной степени) и спиртах. Не растворимы в хлороформе или эфире. Гидрохлорид амфетамина сильно .
Амфетамин обладает свойством . Два его стереоизомера — L и D имеют различную фармакологическую активность: D-изомер более селективно влияет на систему, чем L-изомер.
Механизм действия
Механизм действия амфетамина
Действие амфетамина основано на увеличении выброса , в особенности и , из окончаний. При нормальной работе дофаминергического синапса выброс дофамина в синаптическую щель осуществляется посредством , содержащих дофамин. После этого происходит обратный захват дофамина в клетку: транспортер DAT (дофаминный транспортер) перемещает дофамин из синаптической щели в , а транспортер VMAT — из цитоплазмы в везикулу. При проникновении в клетку амфетамина транспортеры начинают работать в противоположном направлении, перемещая дофамин из везикулы в цитоплазму и далее в синаптическую щель. В результате концентрация дофамина в синаптической щели возрастает, хотя обычный (везикулярный) механизм выброса нейромедиатора уменьшается.
Механизм выброса норадреналина под действием амфетамина аналогичен вышеописанному. Амфетамин также влияет на выброс , но на порядок слабее, чем .
Воздействие на организм
Воздействие амфетамина на организм связано с выбросом и как в , так и в нервных системах. Правовращающий изомер, d-амфетамин, действует на ЦНС в 3-4 раза сильнее левовращающего. Влияние на , напротив, выше у левовращающего изомера (l-амфетамин, ).
Центральные эффекты
Центральное стимулирующее действие амфетамина выражается в улучшении настроения, повышении внимания и способности к концентрации, а также в появлении чувства уверенности и комфорта. Амфетамин повышает двигательную и речевую активность, уменьшает сонливость и аппетит, повышает работоспособность. Негативная сторона центральных эффектов амфетамина может быть выражена в появлении чувства беспокойства, и . Также амфетамин может вызывать и .
Наиболее серьёзным проявлением систематического злоупотребления амфетамином является нарушение психики, трудноотличимое от . Как правило, этот эффект является следствием длительного употребления амфетамина в высоких дозах, но может проявиться и после единственной дозы. Симптомы обычно проходят через неделю после отмены препарата. Другим следствием хронического злоупотребления амфетамином является так называемое «стереотипное поведение», выражающееся в монотонном повторении одного и того же простого действия в течение нескольких часов. Последний эффект, как считается, связан с дофаминергических нейронов в и может проявиться даже при нечастом употреблении амфетамина.
Периферические эффекты
Периферическое действие амфетамина схоже с действием и связано, главным образом, со стимуляцией симпатической нервной системы. Влияние на проявляется в и повышенном . Кроме того, амфетамин вызывает , , и сухость во рту.
Передозировка
Передозировка амфетамина опасна прежде всего для сердечно-сосудистой системы. Вызываемые амфетамином , повышенное артериальное давление и могут привести к ,, , . Другими опасными для жизни последствиями передозировки могут являться , , острая и .
Возможные симптомы: боль в груди, , , затруднение дыхания, сильно расширенные зрачки, помутнение зрения, низкое давление, , обезвоживание, . В сочетании с депривацией сна возможен.
Для нейтрализации симптомов передозировки амфетамина используются . Лечение при передозировке стимуляторов симптоматическое, может включать использование антиконвульсантов, вазодилататоров, транквилизаторов.
Зависимость
Как и многие другие , амфетамин способен вызывать , выраженную в тяге к принятию наркотика и проявлении поведения, направленного на его поиск. Формирование психологической зависимости от амфетамина связано с действием на дофаминергические нейроны в и , которые отвечают за обучение и позитивное подкрепление.
Вопрос существования от амфетамина неоднозначен. Резкая отмена препарата после длительного применения (или применения в течение нескольких дней в высоких дозах) вызывает усталость, сонливость, голод и такой степени, что существует реальный риск . Эти симптомы могут считаться составляющими или просто следствиями постоянной нехватки сна и пищи, которые сопутствуют регулярному употреблению амфетамина.
Формы выпуска и фармакокинетика
Капсулы сульфата амфетамина
амфетамина представляет собой жидкость с ограниченной устойчивостью, поэтому основными формами выпуска являются соли амфетамина: , и . Амфетамин характеризуется хорошей при употреблении: после приёма 10 мг дозы максимальная концентрация препарата в составляет около 20 мкг/л, 3-5 /. Амфетамин и легко преодолевает . Отсутствие в молекуле амфетамина гидроксильных групп, типичных для , препятствует метаболизации (COMT), а наличие метильной группы в позиции α придаёт молекуле устойчивость к действию (МАО). Около 20-30% выводится в неизменном виде, составляет 8-30 часов и сильно зависит от .
В медицине амфетамин применяется в виде таблеток или капсул с пролонгированным действием.
При рекреационном использовании амфетамин, как правило, применяется , в виде таблеток, капсул или пилюль. Также может применяться . Среди наркоманов со стажем распространено введение амфетамина.
Медицинское применение
Adderall XR — амфетамин + декстроамфетамин в капсулах с пролонгированным действием
Одним из основных применений амфетамина в медицине является лечение (СДВГ) у детей (наряду с ). Следующие препараты амфетамина были одобрены для этой цели:
(правовращающий амфетамина)
Амфетамин +
Применение стимуляторов улучшает состояние детей, страдающих СДВГ, в 75 % случаев, однако их эффективность в долгосрочной перспективе вызывает сомнения. Высокий потенциал злоупотребления амфетамином привёл к созданию препаратов пролонгированного действия, в виде капсул с замедленным высвобождением (Adderall XR) или (лиздексамфетамин), применение которых в рекреационных целях менее вероятно.
Другим показанием к применению препаратов на основе амфетамина является.
Противопоказания
Амфетамин противопоказан при болезнях , включая в умеренной или тяжёлой форме, структурных аномалиях сердца, , гипервозбудимости, , истории злоупотребления или .
С осторожностью применяется при , в лёгкой форме, психозах или , истории , и , закрытоугольной , острой .
Следует избегать приёма препаратов амфетамина во время и (амфетамин проникает в грудное молоко).
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременный приём препаратов амфетамина с (антагонизм действия), а также , включая (риск ).
В России оборот амфетамина и некоторых его запрещён. Несмотря на это, он часто применяется как стимулирующее средство для улучшения концентрации внимания и повышения работоспособности (например, студентами или школьниками), а также как популярный клубный .
При повторных приемах амфетамина быстро возникает психическая зависимость. Первым её проявлением бывает неодолимое желание повторить приём амфетамина или снова его принять в постинтоксикационном периоде. Этим стремятся избежать возникающие угнетенное настроение, соматический дискомфорт. При регулярном употреблении амфетамина стимулирующее действие препарата снижается, и для получения привычных ощущений наркоман вынужден увеличивать его дозу. Толерантность увеличивается после первых недель систематического приема.
Амфетамин нелегально распространяется, как правило, в виде стимулирующих смесей, содержащих соль амфетамина (преимущественно фенамин-рацемат) и продукты его осмоления (именно они, зачастую, придают препарату розовый цвет), технологические примеси (бензилметилкетон, мирабилит, магния сульфат, N-формил-амфетамин, бензол и др., в зависимости от способа изготовления), биологически активные вещества (кофеин, пирацетам, циклодол и др.) и наполнители (служат для увеличения массы смеси, «разбодяживания»). Чистые соли амфетамина не имеют запаха и представляют собой порошок белого цвета. Амфетамин часто добавляют в таблетки «Экстази», в смеси с MDMA и другими веществами.
Амфетамин и его аналоги входят в состав ряда средств для контроля массы тела, не сертифицированных в России, а также содержатся во многих кустарных препаратах «для похудения», продаваемых под видом лекарств, биологически активных добавок и пр.
Метаболизм:
Обычно половина принятой дозы выводится в моче в неизменном виде, а другая половина метаболизируется (в основном в бензойную кислоту). Однако, сильно зависит от значения pH мочи. Если pH мочи щелочной, амфетамин всасывается обратно в кровь и более 95 % дозировки метаболизируется.
Основной метаболический путь это:
Амфетамин.
Другой путь, посредством фермента , это:
Амфетамин4-гидроксинорэфедрин.
Несмотря на то, что 4-гидроксиамфетамин не основной метаболит (≈5 % дозировки), он может обладать значительными физиологическими эффектами как аналог .
 
амф не интересен никому после мета, так как не будет такого эйфора. Ну а чтоб не спать - то как варик)
 
амф не интересен никому после мета, так как не будет такого эйфора. Ну а чтоб не спать - то как варик)
Но и на мете долго не просидишь , организм очень быстро истощается , не то что от амфа!!!
 
Если организму дать время он может прочувствовать почти всё!
 
Раньше Амфитамин был хорош. А сейчас не очень. Я даже не поняла его
 
Амфетамин лучше не пробовать, я только натур пробовал , дальше не хочу заходить
13 лет назад. Вот это был амфик. В 8 вечера вставишь в клуб идёшь. К 5 утра только отпустит. А сейчас даже прихода не было
 
13 лет назад. Вот это был амфик. В 8 вечера вставишь в клуб идёшь. К 5 утра только отпустит. А сейчас даже прихода не было
Да , раньше качество лучше было , ничего не скажешь
 
вообще не люблю фен, очень жжет и эффектов никаких не происходит
 
Назад
Сверху